BUSINESS OVERVIEW We are a biotechnology company focused on the discovery, development and commercialization of innovative cancer therapeutics. We were incorporated in Delaware on July 16, 1998. We are advancing our internal oncology product pipeline through the application of our proprietary approach to drug discovery that is based upon the use of small fragments of drug-like molecules, or scaffolds, known as Fragments of Active Structures, or FAST. We have applied FAST to generate novel, potent and selective small molecule compounds for many proteins, or drug targets that have been implicated in cancers and other diseases. The FAST drug discovery process involves identification and visualization of chemical scaffolds bound to the target protein. Thereafter, three-dimensional structural information is used to guide optimization of the potency and selectivity of the small molecule lead compounds bound to the target. The resulting low-molecular weight lead compounds typically possess good drug-like properties, thereby increasing the likelihood of success in further lead optimization and preclinical testing for eventual drug candidate selection. Lead optimization is the stage at which lead compounds discovered using FAST are further modified to improve their potency, specificity, in vivo efficacy and safety. We are developing inhibitors of an enzyme known as BCR-ABL, in collaboration with Novartis Institutes for Biomedical Research (“Novartis”) under a license and collaboration agreement we entered into in March 2006. In this program, we designed and are developing these inhibitors for the treatment of Chronic Myelogenous Leukemia, or CML, a cancer of the bone marrow, which is resistant to treatment with the current standard of care, Gleevec ® (imatinib mesylate), marketed by Novartis Pharmaceuticals Corporation. The overall goal of the collaboration is to develop an oral therapy for the treatment of both first-line and Gleevec-resistant CML. We are continuing to progress potential drug candidates under the collaboration and contingent upon successful completion of further preclinical studies, including toxicology studies, our anticipated timeline for the filing of an IND in this program is the first half of 2008.
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DESCRIZIONE DI AFFARI Siamo un'azienda di biotecnologia messa a fuoco sulla scoperta, sviluppo e commercializzazione di terapeutica innovatrice del cancro. Siamo stati incorporati nel Delaware il 16 luglio 1998. Stiamo avanzando la nostra conduttura interna del prodotto di oncologia con l'applicazione del nostro metodo riservato alla scoperta della droga che è basata sull'uso di piccoli frammenti droga-come delle molecole, o alle impalcature, conosciute come i frammenti delle strutture attive, o VELOCI. Ci siamo applicati VELOCEMENTE per generare i residui potenti e selettivi del romanzo, piccoli della molecola per molte proteine, o gli obiettivi della droga che sono stati implicati in cancri ed in altre malattie. Il processo VELOCE di scoperta della droga coinvolge l'identificazione e la visualizzazione delle impalcature chimiche limitate alla proteina dell'obiettivo. Da allora in poi, le informazioni strutturali tridimensionali sono usate per guidare l'ottimizzazione della potenza e della selettività di piccoli residui di cavo della molecola limitati all'obiettivo. I residui di cavo a basso peso molecolare risultanti possiedono tipicamente buon droga-come le proprietà, quindi aumentanti la probabilità di successo in ulteriore ottimizzazione del cavo e di prova preclinical a selezione finale del candidato della droga. L'ottimizzazione del cavo è la fase in cui i residui di cavo hanno scoperto che usando VELOCEMENTE più ulteriormente sono modificati per migliorare la loro potenza, specificità, efficacia in vivo e sicurezza. Stiamo sviluppando gli inibitori di un enzima conosciuto come BCR-ABL, in collaborazione con gli istituti di Novartis per ricerca biomedica (“Novartis„) sotto un accordo che di collaborazione e dell'autorizzazione abbiamo fornito in nel marzo 2006. In questo programma, abbiamo progettato e stiamo sviluppando questi inibitori per il trattamento della leucemia cronica di Myelogenous, o CML, un cancro del midollo osseo, che è resistente al trattamento con il livello corrente di cura, ® di Gleevec (mesylate del imatinib), di marketing da Novartis Pharmaceuticals Corporation. L'obiettivo generale della collaborazione è di sviluppare una terapia orale per il trattamento sia di CML first-line che Gleevec-resistente. Stiamo continuando a progredire candidati potenziali della droga sotto la collaborazione ed il contingente a completamento riuscito di ulteriori studi preclinical, compreso tossicologia studia, il nostro timeline anticipato per la limatura di un IND in questo programma è il primo semestre di 2008.
